甲氧苄啶片口服后吸收完全，约可吸收给药量的90％以上，血药峰浓度（Cmax）在给药后l～4小时到达，口服0.1g后高峰血药浓度约为lmg／L.甲氧苄啶片吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。甲氧苄啶片可穿过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，炎症时可达50%～l00％。TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中甲氧苄啶片浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药浓度的1/3.甲氧苄啶片表观分布容积为1.3～1.8L/kg；蛋白结合率为30％～46％；血消除半衰期（t1/2）为8～10小时，无尿时可达20～50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50％～60％，其中80％～90％以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。平均尿药浓度为90～l00mg／L，尿中高峰浓度约为200mg/L.在酸性尿中甲氧苄啶片自尿排泄增加，碱性尿中排出减少。甲氧苄啶片少量自胆汁及粪便中（约为给药量的4％）排出。（医学教育网搜集）