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盐酸左布诺洛尔滴眼液的药理

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  药理作用:

  1.左布诺洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂,对β1和β2受体均有阻断作用。左布诺洛尔的阻断受体作用比它的右旋异构体强60倍,但直接心肌抑制作用相同,因此左旋异构体-左布诺洛尔被采用。左布诺洛尔无明显局麻作用及内在拟交感作用。

  2.盐酸左布诺洛尔滴眼液为盐酸左布诺洛尔滴眼液,对高眼压及正常眼压患者均有降眼压作用,降眼压效果与timolol相同,最大降眼压幅度为7mmHg。

  3.滴用盐酸左布诺洛尔滴眼液一小时内可检测到其药物作用,2~6小时作用达高峰,一次用药后药物作用可维持24小时。药理作用维持时间长是盐酸左布诺洛尔滴眼液最大优点,其机理为主药左旋丁萘酮洛尔的血浆半衰期较长,为6小时,而其主要代谢产物二氢丁萘酮洛尔与主药有相同的降眼压效应,且半衰期更长,达7小时。

  4.盐酸左布诺洛尔滴眼液的降眼压机制主要是减少房水生成,盐酸左布诺洛尔滴眼液对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。

  致癌性:动物实验显示长期大量口服盐酸左布诺洛尔可使雌性小鼠良性平滑肌瘤,雄性大鼠良性肝部肿瘤发生率明显增高。

  致突变性:体内外动物实验未显示盐酸左布诺洛尔有致突变活性。

  生殖毒性:动物实验显示大剂量口服盐酸左布诺洛尔,对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。(医学教育网搜集)

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