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四环素片的药物代谢动力学

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  四环素片为四环素碱,口服可吸收但不完全,约30%~40%的给药量可从胃肠道吸收。口服吸收受食物和金属离子的影响,后者与药物形成络合物使吸收减少。单剂口服四环素片250mg后,血药峰浓度(Cmax)为2~4mg/L.多剂口服:四环素片250mg或500mg(每6小时服药1次后),稳态血药浓度分别可达1~3mg/L和1.5~5mg/L.吸收后广泛分布于体内组织和体液,易渗入胸水、腹水、胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障,能沉积于骨、骨髓、牙齿及牙釉质中。四环素片可分泌至乳汁,乳汁中浓度可达母血浓度的60%~80%.蛋白结合率为55%~70%,四环素片主要自肾小球滤过排出体外,肾功能正常者血消除半衰期(t1/2)为6~11小时,无尿患者可达57~108小时,其未吸收部分自粪便以原形排出,少量药物自胆汁分泌至肠道排出,故肾功能减退时可明显影响药物的清除。四环素片可自血液透析缓慢清除,约可清除给药量的10%~15%。(医学教育网搜集)
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