复方利福平胶囊口服吸收良好，服药后1～2小时异烟肼达血药峰浓度（Cmax）达峰值，1.5～4小时利福平达血药峰浓度（Cmax）。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度（Cmax）为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg，血药峰浓度（Cmax）为11mg/L.吸收后分布于全身大部分组织和体液中，可穿过胎盘。利福平的蛋白结合率为80％～91％，异烟肼的蛋白结合率仅0％～10％。利福平的血消除半衰期（t1/2？）为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时；快乙酰化者异烟肼的血消除半衰期（t1/2？）为0.5～1.6小时，慢乙酰化者异烟肼的血消除半衰期（t1/2？）为2～5小时。在肝脏中经自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，利福平的代谢物去乙酰利福平具有抗菌活性，而异烟肼的代谢物无抗菌活性。

　　利福平主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环，60％～65％的给药量经粪便排出，6％～15%的药物以原形、15％为活性代谢物经尿排出，7％则以无活性的3-甲酰衍生物排出，亦可经乳汁排出；异烟肼70%的给药量在24小时内经肾脏排泄，大部分为无活性代谢物，快乙酰化者93%以乙酰化型从尿中排出，慢乙酰化者为63%，也可从乳汁、唾液、痰液和粪便中排出。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。相当量的异烟肼可经血液透析和腹膜透析清除。

　　正常志愿者的药代动力学研究显示，复方利福平胶囊的二种组分无论是以各自剂量同时服用还是以复合剂型服用，其生物利用度相仿。（医学教育网搜集）