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磺胺甲噁唑片的药物代谢动力学

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  磺胺甲噁唑片口服后易被胃肠道吸收,吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。但其吸收较缓慢,给药后2~4小时血药浓度达高峰,单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100mg/l.磺胺甲噁唑片吸收后广泛分布于肝、肾、消化道、脑等组织,在胸膜液、腹膜液和房水等体液中可达较高药物浓度,也可穿透血-脑脊液屏障,在脑脊液中达治疗浓度,脑膜无炎症时,可达同时期血药浓度的50%;磺胺甲噁唑片也易进入胎儿血循环。

  磺胺甲噁唑片分布容积为0.15L/kg.蛋白结合率为60%~70%.由于磺胺类药物与胆红素竞争血红蛋白的结合,可使血中游离胆红素增高,有引起早产儿、新生儿发生核黄疸的可能。

  严重肾功能损害者磺胺甲噁唑片的蛋白结合率可降低。磺胺甲噁唑片的消除半衰期在正常肾功能者约为10小时,肾功能衰竭者增至20~50小时。肝功能不全者药物代谢作用减退。

  磺胺甲噁唑片主要自肾小球滤过排泄,部分游离药物可经肾小管重吸收,药物排泄与尿pH值有关,在碱性尿中排泄增多,少量自粪便、乳汁、胆汁等中排出。磺胺甲噁唑片给药后24小时内自尿中以原形排出给药量的20%~40%。腹膜透析不能排出磺胺甲噁唑片,血液透析亦仅中等度清除:磺胺甲噁唑片。(医学教育网搜集)

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