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盐酸乌拉地尔注射液口服吸收较快4~6小时血药浓度达峰值，在肝内广泛代谢，主要为羟化，产生的对羟基化合物（M1）占50%，无生物活性，芳环邻脱甲基化合物（M2）和脲嘧啶环N-去甲基化合物（M3）为微量，有生物活性如原药。盐酸乌拉地尔注射液口服吸收后80%与蛋白结合，大部分代谢产物和10%~20%原药通过肾脏排泄，余下的通过粪便排出。口服T1/2为4.7小时，静脉T1/2为2.7小时。（医学教育网搜集）
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