咪达唑仑具有典型的苯二氮卓类药理活性,可产生抗焦虚、镇静、催眠、抗惊顾及肌肉松弛作用。肌注或静注后,可产生短暂的顺行性记忆缺失,使患者不能回忆起在药物高峰期间所发生的事情。咪达唑仑作用特点为起效快而持续时间短。服药后可缩短入睡时间(一般自服药到入睡只需20分钟),延长总睡眠时间,而对快波睡眠(REM)无影响,次晨醒后,患者可感到精力充沛、轻松愉快。无耐药性和戒断症状或反跳。毒性小,安全范围大。
咪达唑仑口服与肌注均吸收迅速而安全,可分布于全身,经肝脏代谢或与葡萄糖醛酸结合而失活,最后自肾脏排出。血浆浓度可分为两个时相,分布时相t1/2为10分钟,消除时相t1/2为1.5~2.5小时。长期用药无蓄积作用,药动学数据及代谢保持不变,肝功不良者及老年人对咪达唑仑药动学参数无影响。
咪达唑仑适用于治疗失眠症,亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。(医学教育网搜集)