注射用硫喷妥钠有较高的脂溶性，pKa为7.6.静脉注射后1分钟内55%的药物进入心、脑、肝、肾等血管丰富的组织，血浆浓度急速下降，随后约80%逐渐转移到肌肉组织，注药30分钟后达高峰，脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而苏醒。此时脂肪组织药物逐渐增多，肌肉中药物浓度逐渐下降，约经2.5小时蓄于脂肪组织的药物浓度达高峰，尔后药物再由脂肪组织中慢慢释放，使病人又出现延迟性睡眠。注射用硫喷妥钠几乎全部在肝内经微粒体酶代谢为氧化物，经肾和肠道约需6-7天排完。仅0.3%以原形随尿排出，血浆蛋白结合率为72%-86%。（医学教育网搜集）
