注入后主要与血浆内的白蛋白和α1脂蛋白结合。在体内不发生代谢，T1／2约为5.5分钟。磺溴酞钠注射液主要经肝脏排泌入胆汁，从粪便中排出。与血浆蛋白结合的BSP到达肝细胞膜表面与蛋白质脱离，单独进入肝细胞内，在细胞内绝大部分与谷胱甘肽结合成结合型BSP，少量呈游离状态，然后通过肝细胞主动运转将BSP排泌到微细胆管。正常肝功能时在注药后45分钟内绝大部分从血液中清除。任何使肝血流量、肝细胞摄取、转化和排泌BSP减慢的过程都可延缓其血中清除速度。经其他器官排出量极少，不足5%.正常人在30分钟标本内BSP潴留量应＜10%，45分钟＜6%，60分钟应含量极微或全无。（医学教育网搜集）
