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空腹口服异福酰胺片吸收完全，吸收后广泛分布于全身各组织和体液中，能通过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。异烟肼的蛋白结合率为0%～10%，利福平的蛋白结合率为80%～91%，吡嗪酰胺的蛋白结合率为10%～20%.主要在肝脏中代谢。异烟肼和吡嗪酰胺主要经肾脏排泄，利福平主要经胆和肠道排泄，异烟肼和利福平亦可经乳汁排出。
正常志愿者的药代动力学研究显示，异福酰胺片的三种组分无论是以各自剂量同时服用还是以复方制剂服用，其生物利用度相仿。（药物代谢动力学）
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