肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度（Cmax），肌内注射100万单位（600mg）的峰浓度为20000单位/L（12mg/L）。

　　新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位／kg（15mg/kg），经0.5～1小时后，平均血药浓度约为22mg/L，12小时后即降至9.6～19.2mg/L.成人每2小时静脉注射注射用青霉素钠200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L.于5分钟内静脉注射500万单位（3g）青霉素，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，1小时即降至45mg/L，4小时仅有3.0mg/L.注射用青霉素钠广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%.注射用青霉素钠不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。注射用青霉素钠难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%.在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%.乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%.注射用青霉素钠血浆蛋白结合率为45%～65%.血消除半衰期（t1/2）约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2与体重、日龄有关，体重低于2公斤者，7日和8～14日龄新生儿的t1/2分别为4.9和2.6小时；体重高于2公斤者，7日和8～14日龄的t1/2则分别为2.6小时和2.1小时。

　　注射用青霉素钠约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中浓度达到峰值，为10～20mg/L.由于青霉素在被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除注射用青霉素钠，而腹膜透析则不能。（医学教育网搜集）