醋甲唑胺片化学结构类似乙酰唑胺（在氮原子上多一个甲基）。因此，药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的结构设计减少了电离作用，故眼内透性较乙酰唑胺增强。醋甲唑胺片穿透血-房水和血-脑屏障的功能亦较乙酰唑胺强（人脑脊髓液的浓度比乙酰唑胺高50倍）。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%，在体内仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合（而90%～95%的乙酰唑胺与血浆蛋白结合）。因为只有药物剂量的未结合部分发挥药理作用，故较低剂量即有明显降眼压反应。
醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用药后房水生成可减少40%。口服1～2小时后产生降眼压作用，维持16～18小时。醋甲唑胺片的降眼压作用呈剂量依赖性。（医学教育网搜集）
