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利福平（Rifampicin）对结核杆菌具杀菌作用，亦为全杀菌药。对肺炎军团菌、衣原体、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、表皮链球菌、金黄色葡萄球菌也有一定的作用。对麻风杆菌具强大的抗菌活性。本品易渗入机体组织、体液（包括脑脊液）中，口服常用剂量后，有效浓度约可维持6小时。在肝中代谢，主要代谢物仍具有抗菌活性。体内药物多自胆汁中排泄，约1/3由尿排泄，尿中药物浓度可达治疗水平。
可致恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、胃痛、腹胀等胃肠道反应，还可致白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多、肝功能受损、脱发、头痛、疲倦、蛋白尿、血尿、肌病、心律失常、低血钙等反应。还可引起多种过敏反应，如药物热、皮疹、急性肾衰竭、胰腺炎、剥脱性皮炎和休克等。在某些情况下尚可发生溶血性贫血。
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