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1.降低心肌耗氧量 使容量血管扩张而降低前负荷，心室舒张末压力及容量也降低。在较大剂量时也扩张小动脉而降低后负荷，从而降低室壁肌张力及氧耗。
2.扩张冠状动脉 能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧支血管，此作用在冠状动脉痉挛时更为明显。当冠状动脉因粥样硬化或痉挛而发生狭窄时，改善缺血区的血流供应。
3.增加心内膜供血，改善左室顺应性 硝酸甘油能降低左心室舒张末压，舒张心外膜血管及侧支血管，使血液易从心外膜区域向心内膜下缺血区流动，从而增加缺血区的血流量。
4.保护缺血心肌细胞，减轻缺血损伤 硝酸甘油释放NO，促进内源性PGI2、降钙素基因相关肽等物质生成与释放，这些物质对心肌细胞均具有直接保护作用。
硝酸酯类在平滑肌细胞能与硝酸酯受体结合，并被硝酸酯受体的巯基还原成NO或-SNO（亚硝巯基），释出的NO舒张血管，还能抑制血小板聚集和粘附，发挥对冠心病心绞痛的治疗作用。
