美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔（PP）与阿替洛尔（AT）之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利用度仅为40～75%，与AT相近。血浆浓度达峰时间一般为1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。体内分布容积为5.6L/kg，血浆蛋白结合率约12%，可透过血脑屏障和胎盘，也可从乳汁分泌。美托洛尔t1/2为3～5小时，肾功能不全时无明显改变。经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅3～10%以原形经肾脏排出。不能经透析排出。
