胆碱是一种强有机碱，1849年首次从猪肝中被分离出，并与1862年首次定名，1866年被化学合成。此后一直认为胆碱为磷脂的组分，但直到1941年才由Devigneaud首先弄清它的生物合成途径。1940年Sura和Gyorgy Goldblatt根据他们各自的工作，报道了胆碱对大白鼠生长必不可少的特性，表明了它具有维生素特性。 胆碱是卵磷脂的关键组成成分，也存在于神经鞘磷脂之中，是机体可变的甲基的一个来源而作用于合成甲基的产物，同时又是一个乙酰胆碱的前体。

20世纪30年代已知胆碱为实验用的大鼠中必含的成分，尤其是其正常生长所必需的。虽然胆碱可以从食物中取得人类及动物所需要的数量，但很多动物体内不能合成胆碱，其中包括幼年动物。当不给于实验动物含有胆碱的食物或不给于合成胆碱所必需营养物质时，可以造成缺乏病，并引起肝与肾的损害。据此，比较多的营养学家还是把它列入维生素类之中医学`教育网搜集整理。

人体机体也能合成胆碱，所以不易在实验中造成缺乏病。人类合成量的多少与需要量的多少现在还未能测知，临床上也发现人类的胆碱缺乏病。故在这一点上，胆碱不一定是人类必需的维生素，甚或可以说它不是人类的维生素。

胆碱现已成为人类食品中常用的添加剂。美国的《联邦法典》将胆碱列为“一般认为安全”（Generally recognized as safe）的产品；欧洲联盟1991年颁布的法规将胆碱列为允许添加于婴儿食品的产品。