口服后吸收迅速，在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高，血浆中次之，脑内几乎没有分布。健康受试者服用本药5mg，血药浓度达峰时间（Tmax）为0.8小时，血药浓度峰值（Cmax）为30.7ng/ml，半衰期为2小时，曲线下面积（AUC）为67（ng·h）/ml，表观分布容积（Vd）为3.5L/kg，血浆蛋白结合率为99%，总清除率为80L/h。本药在肝脏由细胞色素P4503A4代谢，代谢产物主要为脱4-氟苄基莫沙必利。主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄，原形药在尿中仅占0.1%。
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