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紫杉醇

紫杉醇(Paclitaxel)为短叶紫杉或红豆杉中提取分离的活性成分。难溶于水,制剂中含赋形剂,是引起过敏样反应的主要原因。紫杉醇进入血液后,基本上全部与血浆蛋白结合,并迅速进入组织。

【药理作用】紫杉醇与细胞中微管蛋白结合,促使细胞中微管装配,抑制微管解聚,从而形成稳定的无功能的微管,阻断细胞的有丝分裂,使之停止于G2晚期和M期而发挥抗肿瘤作用。医学|教育网搜集整理长期使用可出现耐药性。

【临床应用】现为治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物,对顽固性、抗铂类药物卵巢癌也有效。此外,临床试验表明,紫杉醇对肺癌、黑色素瘤、头颈部肿瘤、咽喉癌、膀胱癌等也有效。

【不良反应】毒性反应主要为骨髓抑制,引起白细胞减少,但维持时间短且与药物剂量密切相关。此外还有神经毒性和心脏毒性,出现指端麻木、灼烧感等。消化道反应主要为食欲减退和严重呕吐。制剂中的赋形剂可导致患者出现严重的过敏样反应,可先用地塞米松或H.受体阻断药防治,给药时需缓慢注射。

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