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长春碱类药理作用

长春碱类药

本类药物主要有长春碱(Vinblastine)、长春新碱(Vincristine)、长春瑞滨(Vinorelbine)、长春地辛(Vindesine)等,作用机制相似。

【体内过程】口服吸收差,静注后分布于全身。各药物的药动学参数有显著差异,代谢过程也有差异,药物主要经肝代谢或经胆汁、尿排出。

【药理作用】此类药物通过与微管蛋白结合,阻止微管装配并阻碍纺缍体形成,使细胞分裂停止于M期,因此是M期细胞周期特异性药物。大剂量长春新碱亦可杀伤S期细胞。各药之间无交叉耐药性。

【临床应用】各个药物的抗瘤谱差别较大。医学|教育网搜集整理其中长春碱与顺铂和博来霉素合用是治疗睾丸癌的首选,也用于急性白血病、霍奇金病、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤等。对乳腺癌、脑瘤、头颈部癌、卵巢癌、肾母细胞癌、肺癌、口咽部癌、恶性黑色素瘤以及皮肤癌等有一定疗效。

长春新碱主要用于治疗急性淋巴细胞性白血病、霍奇金病和恶性淋巴瘤。单独使用对儿童急性淋巴细胞性白血病的完全缓解率达50%,与泼尼松合用疗效更高。

长春瑞滨浓集于肺,因此用于非小细胞性肺癌,也用于乳腺癌和卵巢癌的治疗。

长春地辛的骨髓抑制介于长春碱和长春新碱之间。主要用于耐药的急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病的突发危象;也适用于长春碱治疗的肿瘤。

【不良反应】长春碱的不良反应主要为骨髓抑制,表现为白细胞减少、血小板减少,因而限制了其用量。也可见脱发、恶心呕吐、腹泻、皮炎、静脉炎以及神经症状如感觉异常、惊厥等。与长春碱比较,长春新碱骨髓抑制轻,但神经毒性比长春碱严重,为限制其用量的主要因素。长春瑞滨的不良反应也以骨髓抑制为主。

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