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可待因在阿片中的含量约为0.5%～1%，口服后吸收快而完全，生物利用度为40%～70%，易于通过血脑屏障，又能通过胎盘屏障，血浆蛋白结合率一般在25%左右医学教育网|搜索整理。口服后约1小时血药浓度达高峰，t1/2约为3～4小时，主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15%去甲基后代谢为吗啡而发挥作用，主要以葡萄糖醛酸结合物的形式经肾排出。
肌注和皮下注射镇痛起效时间为10～30分钟，镇痛最强作用时间，肌注为30～60分钟。作用持续时间：镇痛为4小时，镇咳为4～6小时。
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