巴比妥类镇静催眠药:对中枢神经系统有普遍性抑制作用,可起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。大剂量可抑制心血管中枢,中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。
机制:催眠剂量主要抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制。可增强GABA介导的Cl离子内流,减弱谷氨酸介导的除极,延长Cl通道开放时间,增加 Cl离子内流,引起神经细胞的超极化。在较高剂量时,还能抑制Ca离子依赖性动作电位,抑制Ca离子依赖性递质的释放,产生与GABA相似的作用。苯巴比妥:中枢抑制作用。长效抗惊厥药,抗癫痫药。医学教育|网搜集整理口服易吸收,进入脑的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制Na离子内流和K离子外流,能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦,过敏反应,依赖性,轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。