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初级药师辅导:α1受体阻断药

  α1受体阻断药是初级药师考试大纲所包含的内容,医学教育网搜集整理相关内容供大家学习参考。

  「体内过程」

  哌唑嗪,口服易吸收,首过消除明显,生物利用度在60%~70%之间。口服后1~2h血浆浓度达峰值,维持4~6h,t1/2约2~3h.血浆蛋白结合率为80%~85%.

  主要在肝中代谢,仅少量原形经肾排出。

  「药理作用」

  降压作用中等偏强。机制:选择性阻断血管突触后α1受体,降低外周阻力、回心血量。

  特点:对α1受体的亲和力较对α2受体大,不影响突触前膜α2受体对去甲肾上腺素释放的负反馈调节,降压的同时,不引起心率加快、肾素分泌增加。

  「临床应用」

  适用于轻、中度高血压,与利尿药或β受体阻断药合用可增强疗效。

  对高血压伴肾功能不良者更为适用。

  「不良反应」

  首剂现象:部分病人首次给药后0.5-1h可出现直立性低血压、眩晕、出汗、心悸等反应。首次剂量减半(0.5mg),于睡前服用,可避免发生。

  其他不良反应包括眩晕、乏力、口干等均较轻,一般不影响用药。

  特拉唑嗪,特点为维持时间较长,t1/2为12h.

  多沙唑嗪,作用强度弱,但作用时间较长。可用于轻、中度高血压

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