氯胺酮产生一种独特的麻醉状态，表现为木僵、镇静、遗忘和显著镇痛。此种状态被认为是边缘系统与丘脑-新皮质系统分离的结果，因此被称为“分离麻醉（dissociative anesthesia）。现知这种概念并不很确切，故已不再使用。
根据脑电图研究结果，认为氯胺酮对丘脑-新皮质系统有抑制作用，而对丘脑和边缘系统则有兴奋作用。氯胺酮产生麻醉作用主要是抑制兴奋性神经递质（包括乙酰胆碱、L-谷氨酸）以及与N-甲基-d天门冬氨酸（NMDA）受体相互作用的结果。氯胺酮产生镇痛效应的机制，主要是阻滞脊髓网状结构束对痛觉的传入信号，而对脊髓丘脑传导无影响。 [医 .学.教 .育 网 搜.集整.理]因此，其镇痛效应主要与阻滞痛觉的情绪成分有关，而对身体感觉成分的影响较小。还有些研究的结果表明，氯胺酮由于与κ阿片受体结合而产生镇痛效应。
