药物作为一种异物进入体内后，机体要动员各种机制使药物发生化学结构的改变，即药物的转化（transformation）或称生物转化又称药物代谢（metabolism），从体内消除，代谢是药物在体内消除的重要途径。
药物经代谢后作用一般均降低或完全消失，但也有经代谢后药理作用或毒性（包括致突变、致癌、致畸在内）反而增高者，如对乙酰氨基酚代谢产物对肝脏有毒性作用。 医学教育网收集*整理
体内各种组织均有不同程度的代谢药物的能力，但肝脏是最主要的药物代谢器官，此外，胃肠道、肺、皮肤、肾也可产生有意义的药物代谢作用。
