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药物消除动力学

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  一、一级消除动力学

  药物的转运或消除速度与当时药量或浓度一次方成正比(恒比消除)。同一药物t1/2恒定,与剂量无关,在体内药量较高时,消除速度较快,增加剂量不能相应延长药物作用的维持时间。医学教育网收集*整理

  一次给药时,药物消除百分率取决于t1/2,经5个t1/2药物基本消除。

  二、零级消除动力学

  药物的主动转运和易化扩散都需要载体或酶的参与,故有饱和现象。当药物浓度远大于转运载体或酶浓度时,由于酶系统已经饱和,此时药物浓度的变化速率,将受到这种容量的限制,成为一定值,其转运速率只取决于转运载体或酶的浓度,而与药物浓度无关,称为零级速率过程。T1/2与当时药量或浓度有关,并与之成正比,开始时血药浓度高,t1/2较长,后来浓度下降,t1/2随之缩短,故零级速率过程的半衰期为依赖剂量半衰期。

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