1.代谢：药物作为一种异物进入体内后，机体要动员各种机制使药物发生化学结构的改变，即药物的转化或称生物转化又称药物代谢，从体内消除，代谢是药物在体内消除的重要途径。
意义：
（1）作用降低、完全消失。
（2）有些药理作用增高，或毒性增强。
（3）是药物在体内消除的重要途径。
主要器官：肝脏。此外，胃肠道、肺、皮肤、肾。
2.排泄：药物的原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官排出体外的转运过程。
途径：
（1）主要经尿排泄
（2）其次经粪排泄。
（3）挥发性药物经肺随呼出气体排泄。
（4）汗液和乳汁也是药物的排泄途径。
3.生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后，到达全身血循环内药物的百分率。
计算公式：生物利用度=A/D×l00% （A为体内药物总量，D为用药剂量）。
首关消除高时，生物利用度则低，机体医 学教育网原创可利用的有效药物量少。要达到治疗浓度，必须加大用药剂量，但剂量加大，代谢产物会明显增多，可能出现代谢产物的毒性反应。因此，对于首关消除高的药物，当决定采用大剂量口服时，应先了解其代谢产物的毒性作用和消除过程。
