伯氨喹药物特点如下
【性状】常用其磷酸盐,为橙红色结晶粉末,味苦。本品在水中溶解,在氯仿或乙醇中不溶。熔点200~205℃(分解)。
【药理】本品与扑疟喹同属8-氨基喹啉类衍生物,对红外期与配子体有较强的杀灭作用,为阻止复发、中断传播的有效药物。本品抗疟作用原理可能是其代谢产物具有氧化性质,干扰疟原虫红外期三磷酸吡院核苷酸的还原过程,影响疟原虫的能量代谢和呼吸而导致死亡。
口服后吸收迅速,2~3小时达血峰浓度,约153ng/ml;消失也快,8小时后血中残存量很少。t1/2约7小时。vd为205l.自尿排出总量仅为口服剂量的1%左右,其余为其代谢物。必须每日用药。
【应用】现主要用于根治间日疟和控制疟疾传播,常与氯喹或乙胺嘧啶合用。对红内期作用较弱,对恶性疟红内期则完全无效,不能作为控制症状的药物应用。对某些疟原虫的红前期也有影响,但因需用剂量较大,已接近极量,不够安全,故也不能作为病因预防药应用。医学教育网收集整理