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受体动力学

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  受体动力学是解释药物在分子水平上的作用机理,用占领学说来说明药物的竞争性与非竞争性拮抗作用以及由此得出受体分型已为药理所公认。

  受体动力学一般用放射性同位素标记的配体(L)与受体(R)做结合试验研究,取一定量组织,磨成细胞匀浆,分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体(药物),温孵待反应达平衡后,医学|教育网搜集整理迅速过滤或离心分出细胞,用缓冲液洗去尚未结合的放射性配体,测定标本的放射强度,即测出药物与细胞结合的总量,此后用过量冷配体(未用同位素标记的配体)洗脱特异性与受体结合的放射性配体再测放射强度,这是药物非特性结合量,将总结合量减去非特性结合量就可以获得L-R结合(B)曲线。

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