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1.抑制敏感细胞壁粘肽的合成，造成细胞壁缺损，失去渗透屏障作用，导致菌体肿胀，变形而使细菌死亡为繁殖期杀菌药。
2.触发细菌的自溶酶活性。医学|教育网搜集整理（缺乏白溶酶的突变称表现耐药性）
青霉素结合蛋白（PBPs）位于细菌细胞膜上，是β-内酰胺类药的作用革巴位，各种细菌细胞膜上的PBPs数目，分子量不同，对β-内酰胺类药的敏感性不同。
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