氯丙嗪口服后2～4h血浆浓度达峰值，出现镇静作用。服药后l～3周才出现抗精神病作用。食物、胆碱受体阻滞药可显著延缓其吸收。肌注吸收迅速，但因刺激性强应深部注射。脑内浓度可达血浆浓度的10倍，其中以下丘脑、基底神经节、丘脑和海马等部位浓度最高。
氯丙嗪主要在肝代谢，经肾排泄。由于其脂溶性高，易蓄积于脂肪组织，医学教育`网搜集整理停药后数周乃至半年后，尿中仍可检出其代谢物。不同个体口服相同剂量氯丙嗪后，血药浓度可相差l0倍以上，所以给药剂量应个体化。由于老年患者对氯丙嗪的代谢与消除速率减慢，故应适当减量。
