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环磷酰胺原形无活性。
CTX→肝P450酶代谢→4-羟基环磷酰胺→靶组织→结构互变成为醛磷酰胺→自发裂解→磷酰胺氮芥→对DNA有烷化作用，破坏DNA的结构和功能医学教育`网搜集整理。
周期非特异性药物，抑瘤作用明显，毒性较低，化疗指数比其他烷化剂高。
对淋巴细胞有明显的抑制作用，也用作免疫抑制剂。
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