扑热息痛镇痛作用的机制尚未十分明了，可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成（包括抑制前列腺素合成酶）以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质（如5-羟色胺、缓激肽等）的合成有关。解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢而起作用，医学|教育网搜集整理可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。
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