(一)药理作用和临床应用
能杀灭各种疟原虫原发性红细胞外期子孢子发育、繁殖而成的裂殖体,用于病因性预防。其作用持久,服药一次,可维持一周以上。
对红细胞内期疟原虫仅能抑制未成熟的裂殖体,对已发育成熟的裂殖体则无效,常需在用药后第二个无性增殖期才能发挥作用,故控制临床症状起效缓慢。
不能直接杀灭配子体,但含药血液随配子体被按蚊吸食后,能阻止疟原虫在蚊体内的发育,起阻断传播的作用。
(二)不良反应与注意事项
治疗剂量毒性小,偶可致皮疹。
长期大剂量服用可能干扰人体叶酸代谢,引起巨细胞性贫血、粒细胞减少,及时停药或用甲酰四氢叶酸治疗可恢复。乙胺嘧啶过量引起急性中毒,表现为恶心、呕吐、发热、发绀、惊厥,甚至死亡。
严重肝肾功能损伤患者应慎用。
动物实验有致畸作用,孕妇禁用。