三萜类化合物是灵芝的主要化学和药效成分之一。灵芝中所含三萜类化合物具有特别显著的生理活性。在高度竞争的社会中，过度紧张的工作，生活方式的改变或因环境污染，导致对人体健康的严重损害，三萜类化合物有巨大的应用价值。在这类化合物中，氧功能基产生的苦味道，担任重要的角色。苦味化合物能穿透及吸收至感受器膜脂质双层的非极性部分以及化合物的疏水部分而发生作用。

　　1982年Kubora.T等人首次从赤芝子实体中分离得到三萜类化合物。对三萜类化合物研究最多的是日本，其次是中国。到目前为止，综合各种报道，从赤芝子实体和孢子粉中分离到的三萜类化合物有106种。

　　不同种类的灵芝具有不同的三萜类含量及图谱，也就是说不同种别的灵芝其所含三萜类物质及含量均不同，因而对缓解各种疾病的效果也不同。在区分灵芝种类研究中，有人把灵芝酸含量高低作为区分灵芝质量优劣的依据，这是很有道理的。

　　对灵芝生理生化过程的研究表明，三萜类化合物（灵芝酸）属于灵芝的二级代谢物。在灵芝生理生态和生活史研究中发现，菌丝体由一次菌丝、二次菌丝到三次菌丝后，才能纽结产生子实体。菌丝体期间只能累积足够的三萜类化合物 （灵芝酸）的前结构物质，而后才能出菇（即由无性繁殖转为有性繁殖），而产生子实体。在子实体的成熟过程中，三萜类物质才得以生物化合完善，成为具有生理活性的三萜类成分。可以说：灵芝三萜类是灵芝菌丝体一、二级代谢严物，所以，凡是灵芝菌丝体发酵制成的产品，由于没有经过子实体后期——成熟过程，三萜类化合物含量几乎有或非常非常微小。同时，未成熟子实体内三萜类化合物含量也不多，只有成熟适龄的子实体，即生长l～2个月的子实体，三萜类化合物含量才较多。这就是为什么不同灵芝的产品或制剂，其价格成本、质量、功效截然不同的实质原因。

　　由于灵芝三萜类化合物的特殊性及其广泛的生理功能，日本健康和营养食品协会认定三萜类才是判断灵芝产品品质的重要指标。