外源化学物通过不同途径被吸收进入体内后，将发生一系列化学变化并形成一些分解产物或衍生物，此种过程称为生物转化或代谢。肝脏是机体内最重要的代谢器官，未经肝脏的生物转化作用而直接分布至全身，医.学教育网搜集整理对机体的损害作用相对较强。
外源化学物的生物转化过程分两项反应：
第一反应主要包括氧化、还原和水解；
第二反应主要为结合反应， 结合反应指化学物经第一相反应形成的中间代谢产物与某些内源化学物的中间代谢产物相互结合的反应过程。
绝大多数外源化学物在第一相反应中无论发生氧化、还原或水解反应，最后必须进行结合反应排出体外。结合反应首先通过提供极性基团的结合剂或提供能量ATP而被活化，然后由不同种类的转移酶进行催化，将具有极性功能基团的结合剂转移到外源化学物或将外源化学物转移到结合剂形成结合产物。结合物一般将随同尿液或胆汁由体内排泄。 医.学教育网搜集整理常见有葡萄糖醛酸化、硫酸化、乙酰化、氨基酸化、谷胱甘肽化、甲基化。
