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砜类药物在体内的吸收过程介绍

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砜类药物在体内的吸收过程

氨苯砜为抗麻风病要,口服吸收较慢,但吸收完全,口服100mg约4~8小时达到峰浓度,血中t1/2为28小时,有效抑菌浓度可持续约10天左右,蛋白结合率为50%,它分布全身,皮肤病变部位的浓度远高于正常部位。医/学教育网搜集整理经肝乙酰化,并有肝肠循环,消除缓慢,70%~80%经尿排泄,故易蓄积,宜周期性地作短暂停药。苯丙砜较难吸收,用量较大。

砜类的抗菌机制和磺脑类相似,但对革兰阳性菌和阴性菌无抗菌活性,对麻风杆菌有较强的直接抑制作用。患者服用3~6月后,症状即可改善,粘膜病变好转,细菌逐渐消失,皮肤及神经损害的恢复,瘤型患者细菌消失则需要较长时间。医/学教育网搜集整理麻风杆菌对砜类可产生耐药性,因而须采用联合疗法以减少或延缓耐药性的发生,减少复发和较快消除其传染性。对多菌型患者的联合疗法采用WHO推荐的方案为氨苯砜100mg/日自服,利福平及氯法齐明(见后)每月一次分别为600与300mg监服,疗程二年或查菌阴转后,再继续治疗一年并随访观察。少菌型麻风治疗方案为氨苯砜100mg/日自服,利福平600mg每月一次监服,疗程为六个月。

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