药物理化性质与药物活性是《药学专业知识一》的重要知识点，为了帮助大家了解，医学教育网小编为大家整理出如下相关内容：
[考情分析]
该知识点在2015年、2016年考试中以最佳选择题和配伍选择题的形式出现，所占分值为1～3分。
考频指数：★★★★★
[具体内容]
（1）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响
1）药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。药物的溶解性可以用脂水分配系数P表示，P值越大，药物的脂溶性越高，P值适宜，脂溶性适宜，药效为佳。
2）药物的生物药剂学分类系统
| 分类 |
体内吸收决定因素 |
促进吸收的方法 |
| 第Ⅰ类 |
高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物 |
胃排空速率 |
不用改进，本身吸收好，易于制成口服制剂 |
| 第Ⅱ类 |
低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物 |
溶解速率 |
增加溶解度和溶出速度 |
| 第Ⅲ类 |
高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物 |
渗透效率 |
增加药物脂溶性或选用渗透促进剂 |
| 第Ⅳ类 |
低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物 |
难吸收 |
采用微粒给药系统或制备前体药物 |
（2）药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响
有机药物多数为弱酸或弱碱，由于体内不同部位pH不同，影响药物的解离程度，使解离形式和非解离形式药物的比例发生变化。
pKa是解离常数；pH是体液的pH；[HA]/[B]是非解离型酸/碱药物浓度；[A－]/[HB＋]是解离型酸/碱药物浓度。
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