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阿司匹林又名乙酰水杨酸，口服吸收快而完全，主要吸收部位在小肠上部，胃的吸收较少。约2小时达峰值，然后逐渐下降。 在吸收过程中及吸收后，迅速被血浆、组织内的酯酶水解成水杨酸和乙酸。 因此，阿司匹林的血浆浓度低。吸收后以水杨酸盐的形式分布到全身组织和细胞间液，如关节腔液、脑脊液和乳汁中，亦易透过胎盘屏障。 水杨酸盐与血浆蛋白结合率高，可达80%~90%. 主要是在肝内代谢，由肾排泄。 尿液的pH值可影响水杨酸盐排泄，在碱性尿液中，水杨酸盐解离增多，重吸收减少，排泄增多；在酸性尿液中则相反。
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