药理：

　　药效学

　　本品为异丁芬酸类的衍生物，不易溶于水。其镇痛、消炎及解热作用比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。

　　药动学

　　口服吸收快，吸收完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药（缓释剂）时，0.25～4小时（平均1～2小时）达峰值，与食物同服时6小时达峰值，直肠服给药时0.5～2小时达峰值。与食物同服时血浆浓度降低。血浆蛋白结合率为99％。大约50％在肝脏代谢，40～65％从肾排出，35％从胆汁、粪便排出，1.2～2小时排泄完。长期应用无蓄积作用。

　　[药理作用]双氯芬酸为非甾体类化合物，它通过抑制前列腺合成而发挥其药理作用。具有抗风湿、消炎、镇痛及解热作用。其特点是明显地缓解临床体征和症状、如多种疼痛、关节肿胀、创伤和术后炎症等。外用乳胶剂局部应用可使其活性成分穿透皮肤，聚集于皮下组织，抗御急慢性炎症反应。

　　药动学

　　口服肠溶衣片，吸收迅速而完全。服用50mg，平均达峰时间为2h，峰浓度为1.5fμg/ml.血药浓度与剂量呈线性关系。双氯芬酸的血浆蛋白结合率为99.7％，其中主要是与白蛋白结合。血浆半减期为1～2h.双氯芬酸可进入滑液，血浆浓度达峰后约2～4h内测得滑液中浓度最高。药物在滑液中的表观消除半减期为3～6h.用药后仅4～6h，滑液中双氯芬酸的浓度就已经高于它在血浆中的脓度，并可维持12h。双氯芬酸在肝脏中代谢，约60％的药物以葡糖醛酸化物及羟化物的形式从尿中排泄。

　　局部应用乳胶剂，其活性成分通过皮肤吸收，吸收量约为应用剂量的6％。然后再经皮肤穿透到炎症区域。

　　适应症：

　　用于急慢性风湿性或类内湿性关节炎、急慢性骨关节炎、急慢性强直性脊椎炎等，也可用于痛经。

　　肠溶衣片用于治疗：①炎性和退行性风湿病，如类风湿性关节炎、青少年型风湿性关节炎，强直性脊柱炎，骨关节病和脊椎关节炎。②非关节性风湿病。③痛风急性发作。④创伤及术后炎症性疼痛和肿胀、妇科疼痛或炎症。⑤辅助治疗耳、鼻、喉的严重痛性感染。

　　乳胶剂用于下列疾病的局部治疗：①肌腱、韧带、肌肉和关节的创伤性炎症，如扭伤、劳损和挫伤。②局限性软组织炎，如腱鞘炎、滑囊炎。③局限性风湿性疾病，如四肢与脊柱的骨关节病，关节周围病变。

　　用法用量：

　　1.口服成人常用量：①类风湿性关节炎，每日160~200mg，分2~4次服，达满意疗效后逐渐减至最小有效量，通常为每日75~100mg，分3次服用；②骨关节炎，开始每日100~150mg，分2~3次服，达满意疗效后逐渐减至最小有效量；③强直性脊椎炎，开始每日100~125mg，分4~5次服，达满意疗效后逐渐减至最小有效量。

　　2.栓剂成人每次50mg

　　3.小儿常用量本品各种制剂的小儿用量尚未建立。  医学教育网搜集整理

　　[制剂与规格]双氯芬酸缓释片（1）25mg（2）50mg（3）75mg

　　双氯芬酸栓50mg

　　口服，一次25mg，一日3次。肌注，一次75mg，一日1次。栓剂一次50mg，一日2次。

　　[用法及用量]成人：通常首剂每日100～150mg，以后每日75～100mg，分2～3次服用。对原发性痛经，每日剂量为50～150mg，剂量应个体化，依据临床症状决定。

　　儿童：对1岁或1岁以上的儿童，根据病情，每日服0.5～2mg/kg，分2～3次服用。对青少年型类风湿关节炎，每日剂量最高可达3mg/kg，分次服用。

　　局部用药则按需要治疗的痛处大小，施用2～3g乳胶剂，轻轻揉擦，每日3～4次。

　　用药期间若出现消化性溃疡或胃肠道出血，应及时停药。乳胶剂只适用于无破损的皮肤表面，忌用于皮肤损伤或开放性创口处。

　　[剂型与规格]肠溶衣片：钠盐25mg/片，50mg/片。乳胶剂：二乙胺盐20g/管。

　　禁用慎用：

　　（1）交叉过敏：同布洛芬。

　　（2）本品可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性，但不致畸。一般主张妊娠期应避免使用。

　　（3）有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用，尤其是老年人。用药期间应常规随访检查肝肾功能。

　　（4）本品因含钠，对限制钠盐摄入量的病人应慎用。

　　（5）给药禁忌证基本同布洛芬，此外，有肛门炎者，禁用直肠给药。

　　紫癜。有过敏性哮喘或有哮喘病史者不宜用本品，肝肾功能不全及孕妇慎用。孕妇头三个月避免使用。

　　对胃肠功能失调、有胃肠溃疡史、溃疡性结肠炎、克隆病及严重肝功能损害患者，应进行严密监测；用药期间若出现消化性溃疡或胃肠道出血，应及时停药。乳胶剂只适用于无破损的皮肤表面，忌用于皮肤损伤或开放性创口处。

　　消化性溃疡、已知对双氯芬酸钾、乙酰水杨酸或其它前列腺素合成酶抑制剂过敏者禁用。

　　胃肠道溃疡史以及肝功能损害者慎用。  医学教育网搜集整理

　　有心、肾功能损害的症状／病史，老年人，服用利尿剂以及由于任何原因细胞外液丢失的患者慎用。

　　有眩晕史或其它中枢神经疾病史的患者在服用本品期间，应禁止驾车或操纵机器。

　　给药说明：

　　本品须整片吞服，勿嚼碎。应用栓剂时先将药用少量温水湿润，然后轻轻塞人直肠内2cm处。其余同布洛芬。

　　不良反应：

　　（1）可引起头痛以及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等胃肠道反应。过敏性皮疹不常见。

　　（2）少见的有肾功能下降，可导致水钠潴留，表现为尿量减少、面部水肿、体重骤增等。极少数可引起心律不齐、耳鸣等。

　　（3）本品有导致骨髓抑制或使之加重的可能。

　　可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻。头晕，头痛，皮疹，可有胃肠溃疡，肌坏死，过敏反应。

　　偶见上腹疼痛、恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕、皮肤红斑或皮疹，罕见胃肠道出血、消化性溃疡、嗜睡、荨麻疹、肝功能异常和过敏性反应。个别患者还可出现感觉或视觉障碍、耳鸣、失眠、疱疹、湿疹、光敏反应、急性肾功能不全和暴发性肝炎。

　　偶见恶心、呕吐等胃肠道不适，头痛、头昏、眩晕、皮疹及血清转氨酶升高等。罕见消化道溃疡，出血，肝炎及过敏反应。个别病例出现胰腺炎，膈样肠狭窄，无菌性脑膜炎，肺炎，Steven-Johnson综合症，Lyell‘s综合症，红皮病，心血管异常，视觉或感觉障碍，多形性红斑，紫癜，血液系统异常。

　　相互作用：

　　基本同布洛芬，此外应注意以下几个方面。

　　（1）本品可降低胰岛素作用，使血糖升高。

　　（2）与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。

　　（3）阿司匹林可降低本品的生物利用度。

　　与锂剂或地高辛合用，双氯芬酸可能会提高它们的血浆浓度；与保钾利尿药合用，可能会使血钾水平升高；与非甾体抗炎药或糖皮质激素类药合用，可能会增加副作用的发生。未见有乳胶剂与其他药物的相互作用。