药理:
为人工合成的非甾体雌激素,对垂体促性腺激素的分泌有抑制作用,从而改变体内激素平衡,破坏肿瘤组织赖以生长发育的条件。
适应症:
①补充体内雌激素不足,如萎缩性阴道炎、女性性腺发育不良、绝经期综合征、老年性外阴干枯症及阴道炎、卵巢切除后、原发性卵巢缺如;②乳腺癌、绝经后及男性晚期乳腺癌、不能进行手术治疗者;③前列腺癌,不能行手术治疗的晚期患者;④预防产后泌乳。
用法用量:
1.口服①用于补充体内不足,一日0.25~0.5mg,21天后停药一周,周期性服用;②用于乳腺癌,一日15mg,6周内无改善则停药;③用于前列腺癌,开始时一日1~3mg,依据病情递增而后递减;维持量一日1mg;④预防产后泌乳,一次5mg,一日3次。
2.肌内注射一次0.5~1mg,一日0.5~6mg 医学教育网搜集整理
[制剂与规格]己烯雌酚片(1)0.5mg(2)1mg(3)2mg
已烯雌酚注射液(1)1ml:0.5mg(2)1ml:1mg(3)1ml:2mg
(1)闭经:口服一日不超过0.25mg.(2)用于人工月经周期:每日0.25mg,待月经后再用同法治疗,共3个周期。(3)用于月经周期延长和子宫发育不全:每日服0.1-0.2mg,连用半年。(4)功能性子宫出血:每晚服0.5-1mg,连服20天。(5)绝经期综合症:每日服0.25mg症状控制后改每日服0.1mg(同时每日舌下含服甲基睾丸素5-10mg,效果更好)。(6)退奶:每次服5mg,一日2-3次,连服3天;或肌注每日一次4mg,连用3-5天。(7)老年性阴道炎:阴道塞药,每晚1-2片(0.2mg/片),共用7天。(8)配合手术用于前列腺癌:每日6-10mg,3次分服,连用2-3月。(9)子宫发育不好及子宫颈分泌物粘稠所致不育症:于月经后每日服0.1mg,共15天,疗程3-6个月。(10)稽留流产(怀孕7个月以内死胎,经2个月以上仍未娩出):每次服5mg,一日3次,5-7日一疗程。若无效,停药5天可重复一疗程。
禁用慎用:
(1)妊娠期间不要使用雌激素,全身用药可能导致胎儿畸形,阴道用药也应注意。用药后所生女婴有发生生殖道异常,罕见病例在育龄期有发生阴道癌或宫颈癌。
(2)雌激素可经乳腺进入乳汁而排出,并可抑制泌乳,哺乳期妇女禁用。
(3)下列情况应禁用:①已知或怀疑患有乳腺癌,用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外;②已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤;③急性血栓性静脉炎或血栓栓塞;④过去使用雌激素时,曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史,用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外;⑤有胆汁郁积性黄疸史;⑥未明确诊断的阴道不规则流血。
(4)下列疾患雌激素应慎用:①哮喘;②心功能不全;③巅痫;④精神抑郁:⑤偏头痛;⑥肾功能不全,雌激素可使水潴留加剧;⑦糖尿病;⑧良性乳腺疾病;⑨脑血管疾患;⑩冠状动脉疾患;⑩子宫内膜异位症;⑩胆囊疾患或胆囊病史,尤其是胆结石;⑩肝功能异常;⑩血钙过高,伴有肿瘤或代谢性骨质疾患;⑩高血压;⑩妊娠时黄疸或黄疸史,雌激素有促使肝损复发的危险性;⑩急性、间歇性或复杂性肝的紫质症;⑩肾功能异常;⑩甲状腺疾患;⑩子宫肌瘤。
肝肾病患者及孕妇禁用。
给药说明:
①应用最低有效量,时间尽可能缩短,以减少可能发生的不良反应;②男性以及女性子宫切除后病人,通常采用周期治疗,即用药三周停药一周,相当于自然月经周期中雌激素的变化情况,有子宫的女性,为避免过度刺激,可在周期的最后10~14天加用孕激素,模拟自然周期中激素的浓度;③长期或大量使用雌激素者,当停药或减量时须逐步减量。
长期服用雌激素者须定期检查:①血压;②肝功能;③阴道脱落细胞;④体检每6~12个月1次或遵医嘱;⑤宫颈防癌刮片每年一次。
不良反应:
孕妇服用此药,其女性后代在青春期后宫颈和阴道的腺病及腺癌发生率升高,男性后代生殖道异常和精子异常发生率也增加。其他参见雌激素。
可有恶心,呕吐,食欲不振,头痛。长期使用可使子宫内膜增生过度而致子宫出血和肥大。
相互作用:
(1)与抗凝药同用时,雌激素可降低抗凝效应,必须同用时,应调整抗凝药用量。
(2)与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可减低雌激素的效应,这是由于诱导了肝微粒体酶,增快了雌激素的代谢所致。
(3)与三环类抗抑郁药同时使用,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其应有的效应。
(4)与抗高血压药同时用,可减低抗高血压的作用。
(5)降低他莫昔芬的治疗效果。
(6)增加钙剂的吸收。