三阶梯疗法其原则为：①按药效的强弱依阶梯方式顺序使用；②使用口服药；③按时服药；④用药剂量个体化；⑤及时治疗副反应。
（1）第一阶梯：非阿片类药。开始时病人疼痛较轻，可以用非阿片类镇痛药，代表药物是阿司匹林。也可选用胃肠道反应较轻的布洛芬和对乙酰氨基酚等。
（2）第二阶梯：弱阿片类药。当非阿片类镇痛药不能控制疼痛时，应加用弱阿片类药，以提高镇痛效果，代表药物是可待因。
（3）第三阶梯：强阿片类药。用于剧痛病人，代表药物是吗啡。多采用口服缓释或控释剂型。
（4）辅助用药：在癌痛治疗中，常采取联合用药的方法，即加用一些辅助药以减少主药的用量和副作用。这些辅助药有：①弱安定药，如地西泮等；②强安定药，如氯丙嗪和氟哌啶等；③抗忧郁药，如氟西汀等。
