药理：

　　药效学

　　本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na⁺-K⁺和Na⁺-H⁺交换，结果Na、+CI-和水排泄增多，K⁺、Mg2和H⁺排泄减少，对Ca2和P3-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

　　药动学

　　本药口服吸收较好，生物利用度大于90％，血浆蛋白结合率在90％以上，进入体内后80％由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2－3日达高峰，停药后作用仍可维持2－3日。依服药方式不同半衰期有所差异，每日服药1～2次时平均19小时（13～24小时），每日服药4次时缩短为12.5小时（9～16小时）。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10％以原形从肾脏排泄。

　　适应症：

　　1.水肿性疾病与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。

　　2.高血压作用为治疗高血压的辅助药物。

　　3.原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。

　　4.低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

　　用法用量：

　　1.成人①治疗水肿性疾病，每日40—80mg，分2—4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压，开始每日40—80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100—400mg，分2—4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日400mg，分2—4次，连续3—4周。短期试验，每日400mg，分2—4次服用，连续4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。

　　2.小儿治疗水肿性疾病，开始每日按体重1—3mg/kg或按体表面积30—90mg／平方米，单次或分2～4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3—9mg／kg或90—270mg／平方米。

　　[制剂与规格]螺内酯片20mg

　　螺内酯胶囊20mg

　　口服，每次30-4mg，一日3-4次。如疗效不满意，可加用其他利尿药。

　　禁用慎用：

　　（1）本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。

　　（2）老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。

　　（3）高钾血症患者禁用。

　　（4）下列情况慎用；①无尿；②肾功能不全；③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷；④低钠血症；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症；另一方面本药可加重酸中毒；⑥乳房增大或月经失调者。

　　肾功能衰竭及血钾偏高者忌用。 医学教育网搜集整理

　　老年病人，每日剂量超过200mg，并合用保钾利尿剂或补钾剂，可能导致肾衰竭和肝功能异常，必须定期监测血钾浓度。

　　给药说明：

　　（1）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。

　　（2）如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。

　　（3）用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。

　　（4）本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2—3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2—3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2—3日可减量50％，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2—3日停药。

　　（5）用药期间如出现高钾血症，应立即停药。

　　（6）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。

　　不良反应：

　　（1）常见的有：①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6—26％，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。

　　（2）少见的有；①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高；②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；③中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。

　　（3）罕见的有：①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关；③轻度高氯性酸中毒；④肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

　　血钾升高，乏力，思睡，头痛，运动障碍，精神失常或错乱，皮疹，乳腺分泌过多。并可引起低钠血症，血钾升高。个别病例有恶心，呕吐，心动过缓，男性乳房增大，性功能障碍（或性欲下降），月经失调，黄褐斑。

　　可导致高密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯浓度的适度下降，尿酸明显下降，非空腹血糖和血浆胰岛素轻度、暂时性的上升。

　　相互作用：

　　（1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。

　　（2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。

　　（3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。

　　（4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。

　　（5）多巴胺加强本药的利尿作用。

　　（6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。

　　（7）与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素A.

　　（8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会增加。

　　（9）本药使地高辛半衰期延长。

　　（10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。

　　（11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。

　　（12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。

　　本品有弱的酶诱导作用，加快氨替比林和地高辛的代谢降解，使地高辛的稳态血药浓度上升约30％。阿司匹林能阻断螺内酯的主要代谢产物坎利酮（Canrenone）在肾小管中的分泌，其利尿作用减弱。本品能使华法林的抗凝作用降低约25％，抵消生胃酮的抗溃疡作用。