药理：

　　药效学

　　①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。

　　药动学

　　口服吸收侠，蛋白结合率很高，为88～96％。口服后2～6小时血药浓度达峰值，持续作用24～48小时，个体差异大，个别作用可达数周，Ｔ_1/2为25～60小时。口服量的80～90％经肾排出。

　　[药理作用]本品为磺脲类口服降血糖药。其作用机制与甲磺丁脲相同，但作用强度为6倍，血中半减期长，排泄缓慢，每日服药1次即可。本品能使胰腺β细胞功能改善，使患者的葡萄糖耐量趋向“正常化”。

　　药动学

　　本品自胃肠道吸收迅速，口服后1h内出现降血糖作用，2～4h达血药浓度峰值。生物半减期为36h.本品经肝脏代谢，80％～90％于服药后96h内随尿排泄。

　　适应症：

　　适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。本品还可用于中枢性尿崩症。

　　用于非胰岛素依赖型糖尿病、无并发症和酮症患者，也可试用于其他磺脲类控制症状不满意的患者。由于本品容易发生严重低血糖症的不良反应，现已很少使用。本品曾用于治疗特发性尿崩症。

　　用法用量：

　　口服常用量一次0.1～0.5g，一日1次。开始在早餐前服0.1～0.2g，以后每周增加50mg，一般剂量每日0.3g，最大剂量每日0.5g；分次服可减少胃肠反应，也可改善高血糖的控制。

　　对成人垂体性尿崩症，每日0.1～0.2g，一次服，每2～3日按需递增50mg，最大剂量0.5g。

　　[制剂与规格]氯磺丙脲片（1）0.1g（2）0.25g 医学教育网搜集整理

　　开始用量0.2-0.3g，逐渐减为0.1-0.2g，一日1次。

　　口服，新近诊断为糖尿病的患者，开始每日早晨用250mg，5～7日后，每3～5日调整1次，每次增加或减少50～125mg，直到取得最佳效果。对老年患者，开始每日用100～125mg，以后视病情调整。一般维持量为：成年人每日250mg，老年人每日100mg，严重的患者每日剂量可增至500mg。

　　[剂型与规格]片剂：100mg/片，250mg／片。

　　禁用慎用：

　　肝肾功能不全、酗酒、经受较大手术、孕妇及对本品过敏者忌用。

　　糖尿病酮症酸中毒、胰岛素依赖型（幼年型）糖尿病禁用。孕妇慎用，如妊娠时使用，则至少在预产期前1个月停用，授乳期妇女给药应停止授乳。

　　给药说明：

　　（1）排泄较甲苯磺丁脲馒，引起低血糖反应时间持久而严重，纠正低血糖后也要注意观察3～5日。

　　（2）本品可刺激下丘脑-垂体，不适当地分泌抗利尿激素，故可引起水潴留。本品是磺酰脲类药物中不良反应最多者。

　　（3）一般于早餐前服药，不要在晚上不进食情况下服药，否则易发生夜间低血糖。

　　（4）从其他口服降糖药改用本品时，可直接换药；从胰岛素治疗改用本品时，如原用胰岛素量每日小于40单位，可直接换药，如原用胰岛素每日大于40单位，开始几天在减少胰岛素剂量50％基础上加用本品，视血糖、尿糖情况逐渐减少胰岛素。

　　相互作用：

　　本品与水杨酸盐类、磺胺类、氯霉素、丙磺舒、香豆素类、单胺氧化酶抑制剂和β肾上腺素能阻滞药合用，可增强本品的降血糖作用；与噻嗪类利尿药、肾上腺皮质激素、苯噻嗪类、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞药及异烟肼合用可能降低本品的作用。