掌握阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应。

　　熟悉解热镇痛抗炎药的分类和各类常用药物的药理作用特点。

　　一、基本药理作用

　　（一）解热作用

　　[特点]

　　1.仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响。

　　2.仅影响散热过程，不影响产热程。

　　3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶（前列腺素合成酶）活性，从而抑制前列腺素（PG）的合成。

　　（二）镇痛作用

　　1.为非麻醉性（非成瘾性）镇痛药，无欣快感、耐受性、呼吸抑制。

　　2.镇痛强度弱于哌替啶，对慢性钝痛有效，对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。

　　3.镇痛作用部位主要在外周。

　　4.镇痛机制是抑制局部PG合成，减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。

　　（三）消炎、抗风湿作用

　　除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制局部PG合成，使炎症缓解或失。

　　（四）抗血小板聚集作用

　　阿斯匹林可抑制PG合成酶，减少血栓烷A2（TXA2）形成，从而抑制血小板聚集合血栓形成。

　　二、常用药物

　　乙酰水扬酸（阿斯匹林Aspirin）

　　[作用及反应]

　　1.解热镇痛和抗风湿作用

　　（1）解热镇痛疗效明显可靠，可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。

　　（2）抗风湿作用强，较大剂量治疗急性风湿性关节炎，疗效迅速确实，亦可作为鉴别诊断；对类也可迅速镇痛、消炎，目前仍为首选药。

　　2.抑制血小板聚集、防止血栓形成

　　小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。

　　[不良反应]

　　1.胃肠道反应恶心、呕吐、上腹不适，大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血。故溃疡病患者应禁用。

　　2.凝血障碍延长出血时间，对严重肝损害，凝血酶原过低，维生素K缺乏及血友病人可引起出血，故

　　这些病人应避免使用。

　　3.变态反应以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。故有哮喘史者禁用。肾上腺素

　　对"阿斯匹林哮喘"无效可用糖皮质激素治疗。

　　4.水杨酸反应大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药，并静滴

　　碳酸氢钠，以促进药物排泄。

　　5.肝、肾损害。

　　对乙氨基酚（醋氨酚、扑热息痛Paracetamol，Acetaminophen）

　　[作用特点]

　　1.解热镇痛强度相当于阿斯匹林，但缓慢而持久临床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解热、镇痛，是小

　　儿退热的首选药。

　　2.抗炎作用很弱，无实际疗效。

　　[不良反应]

　　1.治疗量不良反应很少，偶见过敏。

　　2.大量可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、肝、肾损害。

　　保泰松及羟基保泰松

　　[作用特点]

　　1.解热、镇痛作用较弱，一般不用，但对某些顽固性发热效。

　　2.抗风湿作用很强，常用于风湿性类风湿性关节炎，关节强直性脊椎炎等。

　　3.较大剂量可促进尿酸排泄，可用于治疗急性痛风。

　　[不良反应]较多，毒性较大，可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等。

　　消炎痛（引哚美辛）

　　是引哚类衍生物，其解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强。但不良反应多，故仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的风湿、类风湿性关节炎的病人。

　　布洛芬

　　布洛芬又名异丁苯丙酸，具有解热、镇痛、抗风湿作用，主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，疗效低于阿斯匹林但胃肠道反应较轻。