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药理学笔记讲义——第二十三章 抗心绞痛药

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  掌握硝酸甘油、硝苯地平、普萘洛尔抗心绞痛的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。

  熟悉其它抗心绞痛药的药理作用特点。

  了解抗心绞痛药物的联合应用。

  硝酸脂类

  硝酸甘油(Nitroglycerine)、硝酸异山梨醇酯(消心痛),以前者最常用,后者为长效硝酸酯类。

  [抗心绞痛机理]

  硝酸酯类基本的药理作用是直接松弛血管平滑肌,尤其是小血管的平滑肌:

  1、扩张容量和阻力血管à降低心脏前后负荷à心肌耗氧量下降。

  2、扩张阻力血管,减轻心脏射血阻抗;同扩张容量血管,减少回心血量,使左心室舒张期末压力和心室壁张力降低,有利于血流向心肌缺血区流动。

  3、改善冠脉侧支循环,增加缺血区血流量。

  [临床应用]

  主要用于心绞痛、急性心肌梗塞及难治性充血性心力衰竭。

  [不良反应]

  面部发红、血压下降,反射性心率加快;用于扩张颅内血管,故颅内压增高者慎用。本类药物易产生耐受性,但停药一段时间可消退。

  二、b受体阻断药

  普萘洛尔(Propanolol)

  [抗心绞痛机理]

  1、阻断心肌β1受体,减慢心率,降低心肌收缩力,从而降低心肌耗氧量。

  2、由于心率减慢,舒张期延长,使心内膜下层血流量增加。

  但同时由于心率减慢,造成回心血量增加以及抑制心肌收缩力,从而使心室容积增大,心室射血时间延长,反而增加心耗氧量。

  普耐洛尔合用硝酸酯类可协同降低心肌耗氧量,提高疗效和减轻副作用,因为:

  ①普耐洛尔可取消硝酸酯类反射性引起的心率加快和心肌收缩力增加。

  ②硝酸酯类可缓解普耐洛尔引起的心室容积增加

  [临床应用]

  主要用于劳力型心绞痛,对兼有高血压和心律失常的心绞痛患者尤为适用。对变异型心绞痛无效。

  [禁忌症]

  房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。

  三、钙拮抗药

  硝苯地平(心痛定)、维拉帕米、地尔硫卓

  [抗心绞痛机理]

  1.通过阻滞细胞外Ca++内流,使肌收缩力减弱,有利于降低心肌耗氧量。

  2.通过阻滞窦房结慢反应细胞4Ca++内流,减慢心率,使心肌耗氧量降低。

  3.通过阻滞血管平滑肌细胞Ca++内流,阻力血管扩张,心脏后负荷下降。

  4.冠状动脉平滑肌扩张有利于冠脉流量供应。

  [临床应用]

  1.变异型心绞痛(与冠脉痉挛收缩有关)疗效好。常用心痛定(硝苯地平)。

  2.劳力型心绞痛。常用地而硫卓。

  3.急性心肌梗塞。

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