钙通道阻滞药
钙通道阻滞药选择性阻滞细胞膜上钙通道,干扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,使钙贮存减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低,兴奋性减弱,导致心肌收缩力降低、血管扩张。
钙通道阻滞药是由一大组不同类型化学结构的药物组成,按化学结构的不同可分为三类如二氢吡啶类,苯烷胺类,地尔硫桌类。这三类药物基本作用均为抑制钙进入细胞内,仅作用部位有所侧重而不同。
二氢吡啶类选择性作用于血管,抑制钙离子进入血管平滑肌细胞,间接舒张周围血管和降低外周阻力而发挥降压作用,是最常用的治疗高血压药物,代表药物为硝苯地平。
苯烷胺类,地尔硫桌类对血管选择性差,不引起显著的血压下降,对心脏的窦房结、房室结有抑制作用,易导致房室传导阻滞,并有负性肌力作用,适用于心率增快的高血压病人。
【药物】
硝苯地平(nifedipine)
【药理作用与机制】
作用于血管平滑肌细胞的L通道,使周围血管扩张,血压下降。
【临床应用与评价】
用于高血压病或肾性高血压,对重症、恶性高血压或高血压脑病也有效。还可用于治疗冠心病,尤以冠状动脉痉挛引起的心绞痛最佳。
非洛地平(商品名波依定)
是一种对血管有高度选择性、长效而少负性肌力作用且具轻微利尿排钠作用的钙拮抗剂,常用剂量为每日1次5~10mg.
氨氯地平(商品名络活喜)
1.新一代二氢吡啶类药,是一种缓释剂,半衰期为35~50小时,物利用度63%,有吸收慢、持续作用时间长的特点。
2.对血管组织更具有选择性,几乎无负性肌力和负性频率作用,且不影响心肌传导系统。
3.其血管扩张作用是逐渐产生的,故不易出现急性低血压。