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它可与乙酰胆碱竞争副交感神经节后纤维突触后膜的乙酰胆碱M-受体，从而拮抗过量乙酰胆碱对突触后膜刺激所引起的毒蕈碱样症状和中枢神经症状。临床上常用于抑制腺体分泌、扩大瞳孔、调节睫状肌痉孪、解除肠胃和支气管等平滑肌痉挛。它可以有效地控制有机磷农药中毒时出现的毒蕈碱样症状和中枢神经症状。但有机磷中毒时对硫酸阿托品的耐受性高，因此用药量应足够大。要求达到阿托品化：在轻度中毒时一次肌肉或皮下注射硫酸阿托品1——2mg，必要时可重复;中度中毒时用量加倍，半小时后重复一次，以后根据瞳孔变化酌情重复;重度中毒一次用量可达3——5mg，以后每隔10——30min重复，至瞳孔开始散大、肺啰音消退或意识恢复时，酌情减量。如瞳孔散大后不再缩小，或有轻度面色潮红、轻度不安躁动，可立即减量或停药。阿托品为剧毒药品，用药期间对病人需密切观察。阿托品对有机磷中毒的骨骼肌震颤无明显作用。中、重症患者需合用胆碱酯酶复能剂。不能用于预防有机磷农药中毒。
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