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普鲁卡因(奴佛卡因,Procaine、 Novocaine、Planocaine) 普鲁卡因为效短局麻药,一般仅能维持45——60分钟。pKa高,在生理pH范围呈高离解状态,故其扩散和穿透力都较差。具有扩张血管作用,能从注射部位迅速吸收,而表面麻醉的效能差。由于小剂量对中枢神经表现为抑制状态,呈嗜睡和对痛觉迟钝,所以可与静脉全麻药、吸入全麻药或麻醉性镇痛药合用,施行普鲁卡因静脉复合或静脉复合全麻。它虽有奎尼丁样抗心律失常作用,但因中枢神经系统毒性和生物转化过快,而不适于作为抗心律失常药。
普鲁卡因经血浆胆碱酯酶水解产生的氨苯甲酸能削弱磺胺类药物的药效。它与琥珀胆碱作用于相同的酶,故普鲁卡因与琥珀胆碱复合静脉点滴时,可延长琥珀胆碱的肌松作用。抗胆碱酯酶药可抑制普鲁卡因的降解,从而增加普鲁卡因的毒性。先天性血浆胆碱酯酶异常的病人,普鲁卡因代谢也存在障碍。
用法和剂量:0.25%——0.5%——1.0%普鲁卡因溶液,适用于局部浸润麻醉,其他神经阻滞则可用1.5%——2.0%溶液,一次注入量以lg为限。3%——5%溶液可用于蛛网膜下隙阻滞,一般剂量为150mg,不能再提高浓度,以免造成脊髓损害。在行局部浸润或神经阻滞时可加入1:200 000——300 000肾上腺素。静脉复合麻醉则可用1.0%——2.0%溶液。
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