治疗充血性心力衰竭的药物的相关内容是2019年临床执业医师资格考试“药理学”科目涉及到的考点,医学教育网编辑为大家整理总结了具体的考试资料,详情如下:
【考频指数】★★★
【考点精讲】
1.β肾上腺素受体阻断药的药理作用
β受体阻断药通过阻断心脏β受体、拮抗过量儿茶酚胺对心脏的毒性作用,防止过量儿茶酚胺所致的大量Ca2+内流,并减轻由此导致的大量能量消耗与线粒体损伤,避免心肌细胞坏死;改善心肌重构;减少肾素释放,抑制RAAS,防止高浓度AngⅡ对心脏的损害;上调心肌β受体的数量,恢复其信号转导能力;改善β受体对儿茶酚胺的敏感性。需要注意的是,以往曾认为上调心肌β受体是β受体阻断药用于CHF的主要机制,但卡维地洛并无上调β受体的作用,对CHF仍有效,说明上调β受体并不是β受体阻断药治疗心力衰竭的唯一机制。此外,卡维地洛兼有阻断α1受体、抗氧化等作用,表现出较全面的抗交感神经作用。
另外,β受体阻断药具有明显的抗心肌缺血及抗心律失常作用,后者也是其降低CHF病死率和猝死的重要机制。
2.血管紧张素转化酶抑制药ACEI(普利)的药理作用
3.利尿药
螺内酯的药理作用和临床应用能有效拮抗RAAS激活所致的醛固酮水平升高,增强利尿效果及防止失钾,还可抑制心肌细胞胶原增生及防止纤维化。临床研究证明,在常规治疗基础上加用螺内酯可明显降低CHF患者的死亡率。
呋塞米及噻嗪类药物的药理作用和临床应用能促进Na+和H2O的排泄,减少血容量,降低心脏前负荷,改善心功能;降低静脉压,消除或缓解静脉瘀血及其所引发的肺水肿和外周水肿。对CHF伴有水肿或有明显瘀血者尤为适用。
对轻度CHF患者,单独应用噻嗪类利尿药多能收到良好疗效;对中、重度CHF患者或单用噻嗪类药物疗效不佳者,可用呋塞米治疗。
4.强心苷药理作用及机制
5.强心苷不良反应
(1)心脏反应:是地高辛最严重、最危险的不良反应,约有50%的病例发生各种类型心律失常。
1)快速型心律失常:地高辛中毒最多见和最早见的是室性期前收缩,约占心脏毒性发生率的1/3,也可发生二联律、三联律及心动过速,甚至发生心室颤动。
2)房室传导阻滞:地高辛引起的房室传导阻滞除与提高迷走神经兴奋性有关外,还与高度抑制Na+,K+-ATP酶有关。
3)窦性心动过缓:地高辛可因抑制窦房结、降低其自律性而发生窦性心动过缓,有时可使心率降至60次/分以下。一般应作为停药的指征之一。
(2)胃肠道反应:是地高辛最常见的早期中毒症状。主要表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻等。剧烈呕吐可导致失钾而加重地高辛中毒,所以应注意补钾或考虑停药。
(3)中枢神经系统反应:主要表现有眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄等症状及视觉障碍,如黄视、绿视症及视物模糊等。视觉异常通常是地高辛中毒的先兆,可作为停药的指征。
【进阶攻略】
对上述三种药物的抗心衰机制要有足够了解,特别是ACEI考频较高,注意其降低心脏前后负荷的机理。
重点掌握强心苷类正性肌力作用和不良反应心律失常类型。
【易错易混辨析】
β受体阻断药是通过阻断心脏β受体、拮抗过量儿茶酚胺对心脏的毒性作用,防止过量儿茶酚胺所致的大量Ca2+内流,并减轻由此导致的大量能量消耗与线粒体损伤,避免心肌细胞坏死。
ACEI→ATⅡ生成↓→去甲肾上腺素释放↓→血管舒张,血压下降→后负荷降低→心肌耗氧量减少,同时减少醛固酮生成减轻水钠潴留,降低心脏前负荷,具有防止和逆转心肌与血管重构,改善心功能。
【知识点随手练】
一、A1型选择题
1.目前最有效的利尿药
A.甘露醇
B.螺内酯
C.呋塞米
D.螺内酯
E.氢氯噻嗪
2.具有保钾作用的利尿药是
A.甘露醇
B.螺内酯
C.呋塞米
D.依他尼酸
E.氢氯噻嗪
3.下列哪种原因所致的慢性心功能不全应用强心苷治疗效果好
A.严重二尖瓣狭窄
B.维生素均缺乏
C.缩窄性心包炎
D.甲状腺功能亢进
E.先天性心脏病
4.强心苷治疗心房纤颤的机制描述正确的是
A.减慢房室传导
B.缩短心房有效不应期
C.延长心房不应期
D.抑制窦房结
E.直接抑制心房纤颤
5.对于强心苷,哪一项是错误的
A.有正性肌力作用
B.有正性心肌传导功能
C.有负性频率作用
D.安全范围小
E.用于治疗心衰,也可治疗室上性心动过速
二、A2型选择题
1.男59岁,约有10年高血压病史,经强心、利尿治疗好转,但近日病情加重,出现心慌,气短,下肢水肿加重。诊断为原发性高血压,慢性心功不全,心肌肥大,最好加用哪种药物继续治疗
A.卡托普利
B.硝苯地平
C.肼屈嗪
D.哌唑嗪
E.氨茶碱
【知识点随手练参考答案及解析】
一、A1型选择题
1.C
【答案解析】袢利尿药对NaCl的重吸收具有强大的抑制作用,而且不易导致中毒,因此是目前最有效的利尿药。常用的药物有呋塞米、依他尼酸、布美他尼。
2.B
【答案解析】保钾利尿剂常用的有:
①螺内酯(安体舒通):作用于肾远曲小管,干扰醛固酮的作用,使钾离子吸收增加,同时排钠利尿,但利尿效果不强。在与噻嗪类或袢利尿剂合用时能加强利尿并减少钾的丢失。
②氨苯蝶啶:直接作用于肾远曲小管,排钠保钾,利尿作用不强。常与排钾利尿剂合用,起到保钾作用。
③阿米洛利:作用机制与氨苯蝶啶相似,利尿作用较强而保钾作用较弱,可单独用于轻型心衰的患者,保钾利尿剂,可能产生高钾血症。一般与排钾利尿剂联合应用时,发生高血钾的可能性较小。
3.E
【答案解析】强心苷对伴有心房颤动或心室率快的心功能不全疗效最佳;对瓣膜病、风心病(严重二尖瓣狭窄除外)、冠心病和高血压性心脏病所致心功能不全疗效较好。对机械性阻塞和有能量代谢障碍的心功能不全疗效差。对肺心病、活动性心肌炎、严重心肌损伤效果差。
4.A
【答案解析】洋地黄制剂抑制心脏传导系统,对房室交界区抑制最明显,从而降低心房纤颤患者的心室率。
5.B
【答案解析】强心苷应为负性传导作用,因为,洋地黄的电生理作用,治疗剂量下,强心苷是抑制心脏传导的,所以为负性传导。
二、A2型选择题
1.A
【答案解析】血管紧张素转换酶抑制药
①抑制ACE活性。
②对血流动力学的影响:降低血管阻力,改善心脏舒张功能。可降低肾血管阻力,增加肾血流量,增加肾小球滤过率,使尿量增加,达到缓解CHF症状的目的。
③抑制心肌肥厚及血管重构:在血压未降的情况下,ACEI已表现出抗重构效应,能有效的阻止和逆转心室重构,肥厚和心肌纤维化,也能够逆转已出现的组织和肌层内冠脉壁的增厚,提高血管顺应性。
④抑制交感神经活性。
⑤保护血管内皮细胞功能。
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