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葵花牌护肝片药理作用

本品对CCl4、硫代乙酰胺、D-半乳糖胺、扑热息痛等化学毒物所致动物急慢性肝损伤有保护作用,能减轻肝细胞肿胀、气球样变、坏死,防止脂肪性变,抗纤维化,并使血清ALT活性显著降低(五味子乙素为主要降酶成分)。其机理为:

1、保肝降酶:

五味子、柴胡、茵陈、板蓝根对CCl4、硫代乙酰胺、D-半乳糖胺、扑热息痛等化学毒物所致动物急慢性肝损伤引起的血清谷丙转氨酶活性升高具有明显的降低作用,同时对此引起的肝细胞损伤有减轻作用。

2、增强肝脏解毒能力:

①诱导肝药酶:五味子甲素、乙素、丙素、茵陈色原酮、茵陈黄酮等能明显诱导肝细胞微粒体细胞色素P450活性,使其含量显著增加,促进肝药酶的合成和增强肝药酶的活性。

②抑制酶活性:茵陈色原酮、6,7-二甲氧基香豆素、茵陈黄酮等能抑制β-葡萄糖醛酸酶活性,减少葡萄糖醛酸的分解。

表明葵花牌护肝片可加快化学药物毒物在肝脏的代谢速率,降低其的肝脏毒性。

3、修复损伤的肝细胞:

①促进肝糖原及肝内蛋白质合成:五味子乙素等能显著增加C-苯丙氨酸掺入肝脏蛋白质的速度,促进蛋白质合成。五味子醇乙、甲素、醇甲、乙素能明显直接促进肝糖原的生成。柴胡能促进肝脏蛋白同化,增加肝糖原。

②促进肝细胞增殖:柴胡皂苷、茵陈能促进肝细胞DNA合成,抑制细胞外基质的合成。

③抗细胞氧化及衰老:五味子乙素等可提高肝细胞浆内SOD和CAT活性,提高肝谷光甘肽抗氧化系统作用,减轻氧自由基对肝细胞的损害,抑制CCl4和SO4/半脘氨酸引起的肝微粒体脂质过氧化,减少肝内丙二醛(MDA)的生成,提高肝细胞存活率。

④稳定细胞膜:五味子乙素、靛蓝能维持在氧化损伤状态下的肝细胞膜的稳定性,保护细胞膜结构完整和功能正常。柴胡皂苷、茵陈可直接保护细胞膜的完整,并稳定细胞器膜。

⑤抗炎作用:五味子、柴胡皂苷能增强肾上腺皮质功能,促进ACTH分泌,提高机体对非特异性刺激的抵抗能力,使肝细胞炎症反应减轻。茵陈亦有一定的抗炎作用。

表明葵花牌护肝片具有预防并修复损伤的肝细胞作用。

4、阻断肝细胞纤维化

五味子乙素可降低肝脏中的羟氨酸含量,说明肝脏中胶原含量减少,纤维化减轻。柴胡具有抑制纤维增生和促进纤维吸收的作用,从而阻断肝细胞纤维化。

表明葵花牌护肝片具有阻断肝细胞纤维化作用。

5、抑制肝细胞脂肪变性

①降血脂:茵陈黄酮和香豆素可降低高胆固醇血症动物的胆固醇和β-脂蛋白含量,同时使其主动脉壁中胆固醇含量明显降低,动脉壁粥样硬化斑块病变减轻,内脏脂肪减少。

表明葵花牌护肝片具有降血脂作用。

②促进脂质代谢

柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇可降低实验性高脂血症动物、高胆固醇血症动物的胆固醇、甘油三酯和磷脂水平,加速C-胆固醇及其代谢产物从粪便排泄。柴胡皂苷能抑制肾上腺素和ACTH诱导的脂库中的脂肪分解作用,抑制胰岛素促进脂肪生成的作用,使血中脂肪量降低。绿豆中丰富的B族维生素亦可加速肝脏的脂肪代谢速率。

③降胆固醇

柴胡的黄酮类成分、猪胆粉能显著增加实验动物的胆汁及胆汁酸盐的分泌量,提高胆汁溶解胆固醇的能力,降低胆汁中胆酸、胆色素和胆固醇的含量。

④促进消化与吸收:

猪胆粉通过:1)促进脂质乳化;2)增强脂肪酶活性;3)与脂肪水解后产生的脂肪酸结合形成易于通过肠粘膜吸收的水溶性络合物,从而促进脂肪、类脂质与脂溶性维生素的消化吸收。

⑤促进胆汁分泌与排泄:

茵陈对正常实验动物(如慢性胆囊造瘘犬、急性胆道插管大鼠)及CCl4所致肝损伤犬和大鼠,均有促进胆汁分泌和排泄作用。

表明葵花牌护肝片可抑制肝脏细胞脂肪变性。

6、增强机体免疫力

五味子能促进免疫细胞分化,抑制细胞免疫为主的免疫排斥反应。板蓝根多糖、柴胡皂苷等能明显增加促进脾细胞DNA合成、外周血白细胞、淋巴细胞数等;提高网状内皮系统的吞噬能力及病毒特异抗体滴度。

表明葵花牌护肝片可提高机体免疫力。

7、抑制肝炎病毒:

柴胡、茵陈体外实验对乙肝病毒等肝炎病毒呈轻度抑制作用。板蓝根可促进乙型肝炎病毒表面抗原携带者的HBsAg、HBeAg转阴。

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